21春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009、2103）《药物设计学》在线作业
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
A.-O-
B.-COOH
C.-OH
D.-NH2
E.上述所有功能基
2.药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：
A.11%
B.39%
C.5%
D.30%
E.10%
3.cGMP介导内源性调节物质有：
A.甲状腺旁素
B.乙酰胆碱
C.黄体生成素
D.肾上腺素
E.降钙素
4.Ca2+信使的靶分子或受体是：
A.G蛋白耦联受体
B.离子通道受体
C.钙结合蛋白
D.核受体
E.DNA
5.全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？
A.PR
B.AR
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
6.哪种信号分子的受体属于核受体？
A.EGF
B.乙酰胆碱
C.5-羟色胺
D.肾上腺素
E.甾体激素
7.药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：
A.可逆结合
B.不可逆结合
8.氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有：
A.侧链氨基酯化
B.芳环引入疏水性基团
C.2-位羧基酯化
D.芳环引入亲脂性基团
E.上述方法均可
9.药物结构修饰的目的不包括：
A.减低药物的毒副作用
B.延长药物的作用时间
C.提高药物的稳定性
D.发现新结构类型的药物
E.开发新药
10.下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？
A.阿巴卡韦
B.拉米夫定
C.西多福韦
D.去羟肌苷
E.阿昔洛韦
11.下列哪条与前体药物设计的目的不符：
A.延长药物的作用时间
B.提高药物的活性
C.提高药物的脂溶性
D.降低药物的毒副作用
E.提高药物的组织选择性
12.组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？
A.离子键
B.共价键
C.分子间作用力
D.氢键
E.水合
13.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？
A.PR
B.AR
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
14.广义来讲，任何带有##的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。
A.正离子
B.自由基
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15.应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成##，分别测出它们的生物活性。
A.一个化合物
B.几个化合物
C.一定数量的化合物
16.当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为：
A.类肽
B.拟肽
C.肽模拟物
D.假肽
E.非肽
17.下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？
A.该方法能产生一些新的结构片段
B.一般要求靶点结构已知情况下才能进行
C.设计的化合物亲和力要高于已有的配体
D.设计的化合物一般需要自己合成
18.LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？
A.碱基
B.糖环
C.磷酸二酯键
D.碱基与糖环
E.整个核酸链
19.构建药效团时，下列哪种结构或基团不能作为药效团元素：
A.羟基
B.芳香环
C.氮原子
D.超氧化自由基
E.羧基
20.噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？
A.噻唑烷受体
B.ER
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
21.亲和标记抑制剂通常也是底物或产物类似物，具有两个结构特征，一是识别基团，二是##。
A.亲核基团
B.亲电基团
C.活性基团
D.结合基团
E.离去基团
22.快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：
A.反竞争抑制剂
B.竞争性抑制剂
C.非竞争性抑制剂
D.多靶点抑制剂
E.多底物类似物抑制剂
23.根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：
A.小于5
B.小于10
C.小于15
D.大于15
E.大于10
24.下列药物中属于前药的是：
A.阿糖腺苷
B.氢化可的松
C.甲硝唑酯
D.氨苄西林
E.维拉帕米
25.不属于经典生物电子等排体类型的是：
A.一价原子和基团
B.二价原子和基团
C.三价原子和基团
D.四取代的原子
E.基团反转
二、多选题 (共 25 道试题,共 50 分)
26.下列哪些说法是正确的？
A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
27.电子等排原理的含义包括：
A.外电子数相同的原子、基团或部分结构
B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物
C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
D.电子等排置换后可降低药物的毒性
E.电子等排体置换后可降低药物的毒性
28.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是：
A.具羟基的药物
B.具氨基的药物
C.具羧基的药物
D.具烯醇基的药物
E.具酰亚胺基的药物
29.下列说法错误的是：
A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
C.找到最低能量构象就是需要的药效构象
D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
30.按前药原理常用的结构修饰方法有：
A.酰胺化
B.成盐
C.环合
D.酯化
E.电子等排
31.筛选一个化学库的主要目的有：
A.靶标鉴别
B.先导物优化
C.靶标确证
D.先导物发现
E.发现新药
32.固相有机反应包括：
A.酰化反应
B.成环反应
C.多组分缩合
D.分解反应
E.中和反应
33.羧酸类原药修饰成前药时可制成：
A.酰胺
B.缩酮
C.亚胺
D.酯
E.醚
34.临床前 安全性评价一般包括以下基本内容：
A.单次给药毒性试验
B.多次给药毒性试验
C.生殖毒性试验
D.遗传毒性试验
E.局部用药毒性试验
35.下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？
A.二面角扭转能
B.化合物电子能谱
C.键伸缩能
D.范德华力作用
E.前线轨道能量
36.可作为化合物库合成的载体或介质有：
A.固相载体
B.真空
C.高压釜
D.溶液
E.干冰
37.底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：
A.静电作用
B.范德华力
C.疏水作用
D.氢键
E.阳离子-pi键
38.下列说法正确的是：
A.CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B.Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C.分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D.CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
39.固相上进行的组合合成反应需要的条件有：
A.载体
B.连接载体
C.反应底物的连接基团
D.相应的从载体上解离产物的方法
E.树脂
40.软类似物设计的基本原则是：
A.整个分子的结构与先导物差别大
B.软类似物结构中具很多代谢部位
C.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D.易代谢的部分处于分子的非关键部位
E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
41.前药的特征有：
A.在体内可释放出原药
B.前药本身没有生物活性
C.具有特定的生物活性
D.是药物的非活性形式
E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接
42.临床上钙拮抗剂主要用于治疗：
A.高血压
B.心绞痛
C.心律失常
43.组合生物催化使用的生物催化剂有：
A.区域选择性催化剂
B.高特异性催化剂
C.低特异性催化剂
D.立体特异性催化剂
E.多功能催化剂
44.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：
A.雷洛昔芬
B.大豆黄素
C.己烯雌酚
D.依普黄酮
E.他莫昔芬
45.下列属于抗感染药物作用靶点有：
A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
B.粘肽转肽酶
C.甾体5alpha-还原酶
D.腺苷脱氨基酶
E.拓扑异构酶II
46.化合物库按化合物类型的不同可分为：
A.有机小分子化合物库
B.核酸库
C.多肽库
D.糖
E.盐
47.下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
A.恩替卡韦
B.更昔洛韦
C.西多福韦
D.去羟肌苷
E.阿昔洛韦
48.用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：
A.对合成过程中的化学和物理条件温度
B.有可使目标化合物连接的反应活性位点
C.对所用的溶剂有足够的溶胀性
D.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱
49.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是：
A.提高代谢稳定性
B.提高口服生物利用度
C.增加与受体作用的亲和力和选择性
D.减少毒副作用
E.增加水溶性
50.非经典电子等排体包括：
A.环与非环结构
B.可交换的基团
C.基团反转
D.一价原子和基团
E.环系等价体
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