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天大20年秋《药物化学Ⅱ》在线作业一【标准答案】

《药物化学Ⅱ》在线作业一

试卷总分:100  得分:100

一、单选题 (共 20 道试题,共 100 分)

1.以下哪种官能团比较容易参与偶极-偶极作用?

A.芳香环

B.酮

C.醇

D.烯烃

 

2.指出能够与丝氨酸(serine)残基进行最强的分子间作用力的作用方式?

A.离子键

B.氢键

C.范德华力

D.以上都不是

 

3.在催化反应中,分子的张力或变形对反应性能影响很大,环磷酸酯的水解速率比非环状磷酸酯的()。

A.快百倍

B.慢百倍

C.相当

D.不可比

 

4.构型与构型、构象与构象之间的区别在于相互转化时是否需要通过()。

A.共价键的旋转

B.离子键的断裂和重新形成

C.配位键的断裂和重新形成

D.共价键的断裂和重新形成

 

5.当药物进入作用位点的初期,以下哪种作用力最为重要?

A.范德华力

B.氢键

C.离子键

D.诱导的偶极-偶极作用

 

6.类药五原则(rule of five)也称为Lipinski规则,其内容如下:一个小分子药物中要具备以下性质(以下哪个不属于类药物原则):

A.分子量小于500

B.氢键给体数目小于5

C.氢键受体数目不大于10

D.脂水分配系数大于5

 

7.指出能够与谷氨酸(glutamic acid)残基进行最强的分子间作用力的作用方式?

A.离子键

B.氢键

C.范德华力

D.以上都不是

 

8.()学说是Koshiland基于底物-酶相互作用的过程而提出的。酶在底物分子的诱导下,蛋白质的构象发生改变以适用于底物的结构。

A.软硬酸碱

B.休克尔

C.相似相溶

D.诱导契合

 

9.以下哪个关于转运蛋白的论断不正确?

A.它们在细胞膜内

B.它们帮助极性分子通过疏水的细胞膜

C.它们需要转运氨基酸通过细胞膜

D.它们需要转运疏水的甾体通过细胞膜

 

10.通常将药效团特征(feature)分为6种:包括疏水中心和芳环中心等,这5种特征基本上反映了药物与受体结合的本质。以下哪种不属于药效团特征。

A.氢键给体

B.氢键接受体

C.自由基中心

D.正电荷中心

 

11.在进行临床研究的候选化合物中,大约由40%的受试化合物由于不适宜的药代性质而被迫终止试验。这些药代性质不包括:

A.吸收不完全

B.代谢太慢

C.代谢太快

D.分布不合理

 

12.以下关于酶的活性位点的论述错误的是?

A.活性位点一般是酶表面的一个凹穴或者是一个空隙

B.活性位点本身一般是亲水性的

C.底物填入活性位点并于活性位点内的官能团进结合作用

D.活性位点包含氨基酸这对于结合作用以及反应机制非常重要

 

13.指出下面那一个定义是说明蛋白质的局部有序的组成结构?

A.蛋白的一级结构

B.蛋白的二级结构

C.蛋白的三级结构

D.蛋白的四级结构

 

14.药物的致畸作用是药物或其代谢产物穿越母体的()屏障影响胚胎的正常发育或分化,造成胎儿畸形的毒性反应。

A.血液-大脑

B.血液-胎盘

C.大脑-胎盘

D.血液-皮肤

 

15.以下哪种论断是错误的?

A.去溶剂化是一个耗能的过程,在药物与靶点作用之前先要排除极性基团与水的作用

B.药物分子的疏水性部位被水分子包围形成有序的分子层具有低熵值

C.药物分子的非极性部位与靶点的非极性部位的作用需要为了提高熵能移除有序排列的水分子

D.提升熵会使ΔG升高以及结合的变化

 

16.以下关于变构的作用位点描述最准确的是?

A.作用位点包含带有脂肪链的氨基酸

B.作用位点可以接受大量不同形状的分子

C.作用位点与活性位点分离,当有配体占据时,影响酶的活性

D.描述活性位点经历诱导契合过程

 

17.分子的宏观性质即物理化学性质,包括一系列的性质,这些在很大程度上决定了药代动力学。下面哪个不属于分子宏观性质?

A.尺寸

B.溶解性

C.电性

D.分子结构

 

18.指出能够与酪氨酸(tyrosine)残基进行最强的分子间作用力的作用方式?

A.离子键

B.氢键

C.范德华力

D.以上都不是

 

19.以下哪种官能团下划线的原子为最强的氢键给予体?

A.醇(ROH)

B.胺(RNH2)

C.苯酚(ArOH)

D.铵离子(RNH3+)

 

20.肽链的酰胺键有部分双键性质,与酰胺相连的基团之间可呈反式(E)或顺式(Z)异构。肽类通常以反式构型存在,因为E比Z构型的能量()。

A.低2 kcal/mol

B.高2 kcal/mol

C.低20 kcal/mol

D.高2 kcal/mol

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