天大2020秋季学期考试《药物化学Ⅱ》在线考核试题
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 10 道试题,共 20 分)
1.脑啡肽作用于阿片受体的哪个亚型
A.γ
B.σ
C.κ
D.μ
2.血管紧张素原是（###）产生的。
A.肾脏
B.胃
C.胰腺
D.肝脏
3.以下属于广义酸基团的是
A.–COO-
B.–NH2
C.–S-
D.–COOH
4.在药物分子中引入以下哪种基团，可以引入持久性电荷，使得在胃肠道中很难吸收。
A.伯胺
B.仲胺
C.叔胺
D.季铵
5.关于占据学说不正确的是
A.依据酶与底物作用遵循的质量作用定律
B.作用强度与受体被药物占据的数目成正比
C.作用强度与受体被药物占据的数目成反比
D.不能解释同一受体被不同药物占据产生的作用不同
6.半衰期的长短决定了
A.药物在胃里存留的时间
B.药物在尿液中的存留时间
C.药物在体内的存留时间
D.药物在肝脏中的存留时间
7.以下前药形式具有控释性作用的是
A.氨苄西林
B.氟奋乃静
C.依那普利
D.氟尿嘧啶酯
8.金刚烷胺类药物具有抗病毒作用，通过
A.影响病毒核酸复制
B.影响核糖体
C.蛋白酶抑制
D.抑制病毒复制
9.小肠液的pH是
A.1.0
B.6.0
C.5.0
D.2.0
10.磺胺类抗菌药与哪个底物竞争性抑制二氢蝶酸合成酶的结合位点
A.苯甲酸
B.对氨基苯甲酸
C.蝶酸
D.二氢蝶酸
二、多选题 (共 15 道试题,共 30 分)
11.关于药效团的概念下列说法正确的是
A.药效团的概念最早是由Ehrlich提出来的
B.把药物的药理或毒性作用归因于特定的化学活性基团
C.药物与受体的结合不是全部原子和基团的相互作用
D.药物分子的特定原子或基团与受体结合部位特定的数个位点的结合
12.细菌是一种常见的致病菌，其特点有
A.是真核生物
B.是原核生物
C.特征是没有细胞核
D.是一类寄生物
13.药物干扰核酸的生物合成主要有以下几个环节
A.抑制核苷酸的合成
B.改变模板的碱基配对性质
C.抑制DNA和RNA聚合酶
D.抑制拓扑异构酶Ⅱ，阻断超螺旋结构形成。
14.在构象限制设计中，局部构象限制的方法主要有
A.对某一个氨基酸加以更换
B.对肽分子侧链加以限制
C.对肽骨架进行交换
D.制成环状肽
15.以下基团或片段不能出现在药效团中的是
A.α,β不饱和酮
B.苄基
C.甲烷磺酸酯
D.二苯基
16.以下属于细菌合成的叶酸时必需的物质的是
A.肽聚糖
B.对氨基苯甲酸
C.谷氨酸
D.甘氨酸
17.影响药物生物利用度的因素包括
A.化学结构
B.难溶药物的颗粒大小
C.难溶药物的晶型
D.易溶的药物的颗粒
18.关于前药的说法正确的是
A.活化反应是水解反应
B.亲脂性变化较大
C.合成简单易行
D.亲脂性变化较小
19.药物分子中引入碱性基团，可以改善分子的性质，主要包括
A.增加分子极性
B.增加成盐性
C.改善药代性质
D.一定的增溶效应
20.关于酶的靠近和定向催化作用机理，以下说法正确的是
A.酶作为底物的结合模板，将底物结合在上面
B.反应是一级反应
C.酶将底物保持在反应中心，相当于增加反应浓度
D.靠近作用提高了反应速率
21.Ⅰ相代谢主要是通过酶的催化作用，在药物分子中引入或暴露出极性基团，可以生成如下极性基团
A.羟基
B.羧基
C.氨基
D.巯基
22.离子通道是细胞膜上的蛋白家族，主要由哪几个基本元件组成
A.通透离子的孔道
B.接受刺激的感应部分
C.控制通道开启或关闭的闸门
D.酶活性中心
23.常见的肽链的二级结构类型有
A.α螺旋
B.β折叠
C.β片层
D.γ折叠
24.以下属于体内存在的可螯合的金属离子的是
A.锌
B.铜
C.锰
D.钴
25.关于巯基和二巯基以下说法正确的是
A.广泛存在于天然产物中
B.很少用作药物分子的取代基
C.具有高度氧化反应性能
D.巯基具有较强的亲核性
三、判断题 (共 25 道试题,共 50 分)
26.潜伏化药物是把有活性的药物转变成非活性的化合物，经体内酶或化学作用再转化成原药发挥药理作用。
27.在占据学说中认为，受体分子被占据越多，药理作用的强度越小。
28.季铵盐等水溶性大的化合物穿过细胞膜主要是通过离子对转运的。
29.结构特异性药物是指药物分子中存在特异性的化学基团或结构片段对应于药理效应。
30.小分子化合物中引入羧酸会改变其生物活性，往往原活性会降低或消失，毒性也会减低。
31.肽和蛋白质是由相同或不同的氨基酸经非线性组合而成的链状或环状寡聚或多聚物。
32.革兰氏阴性菌的细胞壁是双层的。
33.药物分子的物理化学性质，在很大程度上决定了其药代动力学性质。
34.人体既能吸收D-氨基酸，也能吸收L-氨基酸。
35.对于多氢键药物的lgP的测量值，因为有较高的水合作用，往往高于实际的过膜能力。
36.生物活性物质多为刚性化合物，可与特定的受体结合而产生不同的生物活性。
37.免疫球蛋白是由4个多肽链亚基构成的，分别为1个轻链，3个重链。
38.受体与药物之间的诱导契合是相互的，在受体构象变化的同时，药物分子也会发生构象的改变。
39.被动扩散的过膜方式中，不需要提供能量。
40.对映体如果在吸收、分布、代谢、排泄等方面没有显著差异，这类药物则也必需开发成单一的立体异构体。
41.疏水作用与分子中的疏水基团和片段的数目成正比，烷基越多，疏水性越强。
42.在天然氨基酸残基中，除了酸性和碱性的，还有非极性的。
43.磺胺类药物的作用靶标是二氢蝶酸合成酶。
44.人体内的叶酸只能从膳食中摄取，不能像微生物那样自行合成。
45.结构水是HIV逆转录病毒的天冬氨酸酶特有的，哺乳动物天冬氨酸酶催化无结构水参与。
46.第一个降脂药物是通过天然产物活性物质发现的。
47.离子-偶极作用具有方向性。
48.几何异构体是两个完全不同的物质，物理性质等等都不同，药代动力学性质差异很大。
49.对于蛋白质或者多肽的功能起主要作用的其本身的一级结构，空间的构象影响不大。
50.范德华作用也称色散力，普遍存在于原子和基团之间，但是只有当原子间靠近到4~6埃时才出现。