中国医科大学2023年9月《药物代谢动力学》作业考核试题
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 20 道试题,共 20 分)
1.静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间( )
A.50%
B.60%
C.63．2%
D.73．2%
E.69%
2.下列生物转化方式不是Ⅰ相反应的是( )
A.芳香族的羟基化
B.醛的脱氢反应
C.水合氯醛的还原反应
D.葡糖醛酸结合
E.水解反应
3.关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的吸收相采样点哪个不符合要求( )
A.2
B.3
C.4
D.1
E.5
4.血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为：( )
A.零阶矩
B.三阶矩
C.四阶矩
D.一阶矩
E.二阶矩
5.在酸性尿液中弱碱性药物：( )
A.解离少,再吸收多,排泄慢
B.解离多,再吸收少,排泄慢
C.解离多,再吸收少,排泄快
D.解离多,再吸收多,排泄慢
E.解离多,再吸收多,排泄快
6.药物转运最常见的形式是：( )
A.滤过
B.简单扩散
C.易化扩散
D.主动转运
E.以上都不是
7.静脉滴注达稳态血药浓度,不由下面哪项所决定( )
A.消除速率常数
B.表观分布容积
C.滴注速度
D.滴注时间
E.滴注剂量
8.经口给药,不应选择下列哪种动物( )
A.大鼠
B.小鼠
C.犬
D.猴
E.兔
9.被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：( )
A.其原有效应减弱
B.其原有效应增强
C.产生新的效应
D.其原有效应不变
E.其原有效应被消除
10.关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要求( )
A.3
B.4
C.5
D.6
E.7
11.某弱碱性药物pKa 8．4,当吸收入血后(血浆pH 7．4),其解离百分率约为：( )
A.91%
B.99．9%
C.9．09%
D.99%
E.99．99%
12.普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度较低,下列哪种说法较合适( )
A.药物活性低
B.药物效价强度低
C.生物利用度低
D.化疗指数低
E.药物排泄快
13.地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:( )
A.2d
B.3d
C.5d
D.7d
E.4d
14.药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组：( )
A.5～7例
B.6～10例
C.10～17例
D.8～12例
E.7～9例
15.特殊人群的临床药物代谢动力学研究中,特殊人群指的是哪些人群( )
A.肝功能受损的患者
B.肾功能损害的患者
C.老年患者
D.儿童患者
E.以上都正确
16.药物的吸收与哪个因素无关( )
A.给药途径
B.溶解性
C.药物的剂量
D.肝肾功能
E.局部血液循环
17.在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求( )
A.受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致
B.受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致
C.特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致
D.应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告
E.以上都不对
18.关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的( )
A.高剂量最好接近最低中毒剂量
B.中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取
C.低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取
D.应至少设计3个剂量组
E.以上都不对
19.影响药物在体内分布的因素有：( )
A.药物的理化性质和局部器官的血流量
B.各种细胞膜屏障
C.药物与血浆蛋白的结合率
D.体液pH和药物的解离度
E.所有这些
20.房室模型的划分依据是：( )
A.消除速率常数的不同
B.器官组织的不同
C.吸收速度的不同
D.作用部位的不同
E.以上都不对
二、名词解释 (共 5 道试题,共 15 分)
21.主动转运
22.pKa
23.峰浓度
24.首关效应
25.滞后时间
三、判断题 (共 10 道试题,共 10 分)
26.零级动力学消除是指血浆中药物在单位时间内以恒定的量消除,与血浆药物浓度无关。( )
27.尿药浓度法中亏量法要求集尿时间为4~5个半衰期。( )
28.静脉注射两种单室模型药物,若给药剂量相同,那么表观分布容积大的药物血药浓度低,而表观分布容积小的药物血药浓度高。( )
29.静脉输注给药达稳态后药物浓度在cssmax和cssmin之间波动,输注速度与给药速度相同。( )
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30.生物利用度是指药物被机体吸收利用的程度和速度。若吸收量大,峰浓度高,若吸收速度快,峰浓度小,药物出现作用的时间快。( )
31.药时曲线下面积(AUC)是反映药物进到体内后,从零时间开始到无穷大时间为止,进入体内药量的总和。( )
32.双室模型中消除相速率常数β大于分布相速率常数α。( )
33.线性动力学生物半衰期与剂量有关,而非线性动力学生物半衰期与剂量无关。( )
34.尿药浓度法中速度法回归曲线方程时,应用t进行回归,而不是tc。( )
35.Wagner-Nelson法是依赖于房室模型,残数法是不依赖房室模型的计算方法。( )
四、主观填空题 (共 3 道试题,共 10 分)
36.一级消除动力学是体内药物在单位时间内消除的药物____不变,也就是单位时间消除的药量与血浆药物浓度成____ ,按一级消除动力学消除的药物半衰期是____,时量曲线在半对数坐标图上为____。
37.双室模型中,将机体分为两个房室,分别称为____、____。
38.判断房室模型的方法主要有____、____、____、____等。
五、问答题 (共 5 道试题,共 45 分)
39.肝脏疾病时药物代谢动力学的改变主要与哪些因素有关这些因素的改变可能导致哪些临床后果
40.请简述判别效应室归属常用的方法。
41.常见的跨膜转运包括哪些它们有什么特点和联系,举例说明。
42.请简要说明生理药物代谢动力学的基本思想。
43.样品稳定性通常需要考察哪几种情况下的稳定性